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湖南省肿瘤医院普外科在临床研究中将260例乳腺增生患者随机分成二组，治疗组130例使用托瑞米芬治疗，饭后口服40mg，一天一次，第1个月于月经停止5天后开始用药至月经来临；第2个月于月经干净5天后开始用药至月经来临，二个月为一个疗程，结果15例治愈（症状、体症消失，彩超检查乳腺增生结构不明显，且维持3个月以上），86例显效（疼痛消失，肿块质地变软，体积缩小50%以上，维持3个月以上），27例有效（疼痛症状减轻，肿块缩小，但没有减少50%，肿块质地变软），2例无效。治疗过程中有55例出现不良反应，38例是恶心、腹痛、厌食或食欲增加，5例面部潮红、白带增多，1例少量脱发，第1个月明显，第2个月明显减轻。
对照组130例使用他莫昔芬治疗，饭后口服20mg，一天一次，第1个月于月经停止5天后开始用药至月经来临；第2个月于月经干净5天后开始用药至月经来临，二个月为一个疗程，结果0例治愈，59例显效（疼痛消失，肿块质地变软，体积缩小50%以上，维持3个月以上），48例有效（疼痛症状减轻，肿块缩小，但没有减少50%，肿块质地变软），23例无效。治疗过程中有98例出现不良反应，76例是恶心、腹痛、厌食或食欲增加，8例面部潮红、白带增多，11例白细胞减少，3例皮肤过敏，第1个月明显，第2个月未见减轻。

上海同济大学附属同济医院妇产科对50例从良性乳腺疾病中筛选出的重症乳腺增生患者使用托瑞米芬治疗，饭后口服40mg，一天一次，于月经停止7天后开始用药至月经来临，经期停药三个月为一个疗程，结果0例治愈，15例显效（疼痛消失，肿块质地变软，体积缩小50%以上，维持3个月以上），30例有效（疼痛症状减轻，肿块缩小，但没有减少50%，肿块质地变软），5例无效。治疗过程中有8例出现不良反应，2例是恶心、腹痛、厌食或食欲增加，3例面部潮红、多汗，1例阴道分泌物增多，2例一过性月经紊乱，服药一周后上述症状均自行消失。

他莫昔芬为非固醇类抗雌激素药物。其结构与雌激素相似，存在Z型和E型两个异构体。两者物理化学性质各异，生理活性也不同，E型具有弱雌激素活性，Z型则具有抗雌激素作用。如果乳癌细胞内有雌激素受体（ER），则雌激素进入肿瘤细胞内，与其结合，促使肿瘤细胞的DNA和m-RNA的合成，刺激肿瘤细胞生长。而他莫昔芬Z型异构体进入细胞内，与ER竞争结合，形成受体复合物，阻止雌激素作用的发挥，从而抑制乳腺癌细胞的增殖。

中国药典对于他莫昔芬的E－异构体进行了限制，不得超过0.5%，他莫昔芬的主要副作用也是原料存在的E－异构体主要产生的，所以说中国药典对其作出了限制。但他莫昔芬主要用于绝经期后的乳腺增生，用于治疗乳腺增生也是一种权宜之计，因为目前没有较好的药物来治疗乳腺增生。

托瑞米芬是他莫昔芬的的衍生物，化学结构与他莫昔芬相似, 是雌激素的竞争性拮抗剂,可以竞争性地与乳腺癌癌细胞浆内的雌激素受体( ER)相结合，形成药物ER复合物进入细胞核内，在细胞核内与雌激素依赖基因相结合，从而调节由雌激素引致的特异mRNA 和蛋白质的合成，阻止细胞的分化、增殖。其不良反应较轻,尚未发现长期服用托瑞米芬所致的肝细胞癌变、子宫内膜癌等。同样托瑞米芬也存在Z型与E型二种异构体，虽然同样对E－异构体的含量作出了限制0.5%。托瑞米芬与他莫昔芬同样主要用于绝经期后的乳腺增生，用于治疗乳腺增生也是一种权宜之计，因为目前没有较好的药物来治疗乳腺增生。